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利多卡因
藥物
基本信息
| 中文名 | 利多卡因 |
| 規(guī)格 | 氣霧劑25g、針劑每支0.2g |
| 別名 | 賽羅卡因 昔羅卡因 利多卡因堿 Lighocaine |
| 化學(xué)名 | N-二乙氨基乙酰-2，6-二甲基苯胺 |
| 分子式 | C14H22N2O |
展開(kāi)
簡(jiǎn)介
- 通用名：利多卡因
- 英文名稱(chēng)：Lidocaine
- 本品為中效酰胺類(lèi)局麻藥。
化合物簡(jiǎn)介
中文名稱(chēng)：利多卡因
英文名稱(chēng)：lidocaine
英文別名：L-Caine; Leostesin; 2-Diethylamino-N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide; Esracaine; 2-diethylamino-2',6'-acetoxylidide;
CAS號(hào)：137-58-6
分子式：C14H22N2O
分子量：234.337
精確質(zhì)量：234.17300
PSA：32.34000
LogP：2.65670
物化性質(zhì)
外觀與性狀：白色結(jié)晶粉末
密度：0.9944 g/cm
熔點(diǎn)：66-69°C
沸點(diǎn)：372.7oC at 760mmHg
閃點(diǎn)：179.2oC
穩(wěn)定性：穩(wěn)定。與強(qiáng)氧化劑不相容.
儲(chǔ)存條件：存放在陰涼干燥處。不使用時(shí)保持容器關(guān)閉。
蒸汽壓：4.28E-05mmHg at 25°C
安全信息
包裝等級(jí)：III
危險(xiǎn)類(lèi)別：6.1(b)
海關(guān)編碼：2924299090
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編碼：3249
WGK Germany：3
危險(xiǎn)類(lèi)別碼：R22
安全說(shuō)明：S22-S26-S36
RTECS號(hào)：AN7525000
危險(xiǎn)品標(biāo)志：Xn
規(guī)格：1、氣霧劑： 25g（內(nèi)含利多卡因1.75g）；2、針劑：每支0.2g（10mL）、0.4g（20mL）
用途
該品為酰胺類(lèi)局部麻醉藥。廣泛應(yīng)用于表面麻醉、浸潤(rùn)麻醉、傳導(dǎo)麻醉及硬膜外麻醉。
藥物說(shuō)明
藥理毒理
本品為酰胺類(lèi)局麻藥。血液吸收后或靜脈給藥，對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有明顯的興奮和抑制雙相作用，且可無(wú)先驅(qū)的興奮，血藥濃度較低時(shí)，出現(xiàn)鎮(zhèn)痛和嗜睡、痛閾提高；隨著劑量加大，作用或毒性增強(qiáng)，亞中毒血藥濃度時(shí)有抗驚厥作用；當(dāng)血藥濃度超過(guò)5mg·mL可發(fā)生驚厥。本品在低劑量時(shí)，可促進(jìn)心肌細(xì)胞內(nèi)K+外流，降低心肌的自律性，而具有抗室性心率失常作用；在治療劑量時(shí)，對(duì)心肌細(xì)胞的電活動(dòng)、房室傳導(dǎo)和心肌的收縮無(wú)明顯影響；血藥濃度進(jìn)一步升高，可引起心臟傳導(dǎo)速度減慢，房室傳導(dǎo)阻滯，抑制心肌收縮力和使心排血量下降。
藥代動(dòng)力學(xué)
口服生物利用度低，經(jīng)肝臟首次通過(guò)效應(yīng)即銳減。肌注后吸收完全。吸收后迅速分布入心、腦、腎及其他血運(yùn)豐富的組織，然后分布至脂肪及肌肉組織。表觀分布容積約1L/kg，心力衰竭時(shí)分布容積減低。蛋白結(jié)合率約51%。吸煙者結(jié)合率可比不吸煙者高些。
肌注后5～15分鐘起效，一次肌注200mg后15～20分鐘達(dá)治療濃度，持續(xù)60～90分鐘；
靜注后立即起效（約45～90秒）,持續(xù)10～20分鐘。治療血藥濃度為1.5～5μg/mL, 中毒血藥濃度為5μg/mL以上。持續(xù)靜滴3-4小時(shí)達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度，急性心肌梗塞者需8～10小時(shí)。90%經(jīng)肝臟代謝，代謝物單乙基甘氨酰二甲苯胺（MEGX）及甘氨酰二甲苯胺（GX）具有藥理活性，持續(xù)靜滴24小時(shí)以上者，代謝產(chǎn)物可產(chǎn)生治療及中毒作用。靜注后半衰期α約10分鐘，β約1～2小時(shí)。GX半衰期較長(zhǎng)約10小時(shí),MEGX半衰期近似原藥。心衰、肝病患者、老年人及持續(xù)靜滴24～36小時(shí)以上, 本品的清除減慢。由腎臟排泄，10%為原藥,58%為代謝物（GX），不能被血液透析清除。
利多卡因的局麻效能與持續(xù)時(shí)間均較普魯卡因強(qiáng)，但毒性也較大。在肝內(nèi)代謝的去乙基代謝產(chǎn)物（單乙基甘氨酰胺二甲苯），仍具有局麻性能，毒性加大，再經(jīng)酰胺酶進(jìn)一步降解隨尿排出，用量的 10%則以原形排出。
臨床應(yīng)用
適用于因急性心肌梗塞、外科手術(shù)、洋地黃中毒及心臟導(dǎo)管等所致急性室性心律失常，包括室性早搏、室性心動(dòng)過(guò)速及室顫。其次也用于癲癇持續(xù)狀態(tài)用其他抗驚厥藥無(wú)效者及局部或椎管內(nèi)麻醉。還可以緩解耳鳴。
用法用量
成人常用量：
①肌內(nèi)注射，一次按體重 4.3mg/kg，60～90分鐘后可重復(fù)一次；
②靜脈注射，按體重 1mg/kg（一般用 50～100mg）作為首次負(fù)荷量靜注 2～3分鐘，必要時(shí)每 5分鐘后再重復(fù)注射 1～2次，一小時(shí)內(nèi)最大量不超過(guò) 300mg；
③靜脈滴注，用負(fù)荷量后可繼續(xù)以每分鐘 1～4mg速度靜滴維持；或以每分鐘按體重 0.015～0.03mg/kg速度靜脈滴注。
老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量減少、肝或腎功能障礙時(shí)應(yīng)減少用量，以每分鐘0.5～1mg靜滴。
極量：肌內(nèi)或靜脈注射 1小時(shí)內(nèi)最大負(fù)荷量按體重 4.5mg/kg（或 300mg）。最大維持量為每分鐘 4mg。
對(duì)于鹽酸利多卡因注射液（1）5mL：100mg（2）20mL：400mg。
1、成人常用量
①骶管阻滯用于分娩鎮(zhèn)痛，用量以 200mg（1.0%）為限；用于外科止痛可酌增至 200—250mg（1.0—1.5%）。
②硬脊膜外阻滯，胸腰段，250～300mg（1.5～2.0%）。
③浸潤(rùn)局麻或靜注區(qū)域阻滯，50～200mg（0.25～0.5%）。
④外周神經(jīng)阻滯，臂叢（單側(cè)）250～300mg（1.5%）；牙科，20～100mg（2.0%）；肋間神經(jīng)（每支），30mg（1.0%）；宮頸旁浸潤(rùn)，左右側(cè)各 100mg（0.5～1.0%）；椎旁脊神經(jīng)阻滯（每支），20～50mg（1.0%）；陰部神經(jīng)，左右側(cè)各 100mg（0.5～1.0%）。
⑤交感神經(jīng)節(jié)阻滯，頸星狀神經(jīng) 50mg（1.0%），腰 50～100mg（1.0%）。
⑥一次限量，一般不要超過(guò) 200mg（4.0mg/kg），藥液中加用腎上腺素用量可增至 200～250mg（6.0mg/kg）。靜注區(qū)域阻滯，極量 4mg/kg。治療用藥?kù)o注，第一次初量 1mg/kg，極量 4mg/kg，成人靜滴每分鐘以 1mg為限。反復(fù)多次給藥，相距間隔時(shí)間不得短于 60分鐘。
2、小兒常用量隨個(gè)體而異，一次給藥最高總量不得超過(guò) 4.0～4.5mg/kg，常用 0.25～0.5%溶液，特殊情況才用 1.0%溶液。
外用給藥
外用給藥的劑型及用法與用量：
1、軟膏劑5%，牙科可涂于口腔內(nèi)吹干的粘膜表面；2.5%的軟膏供皮膚外用，治療瘙癢。
2、凍膠劑2%，成人常用采涂抹于食管、咽喉、氣管或尿道等導(dǎo)管的外壁；婦女做陰道檢查時(shí)可用棉花簽沾 5～7ml涂于局部；尿道擴(kuò)張術(shù)或膀胱鏡檢查時(shí)用量可達(dá) 400mg。24小時(shí)處方以 600mg為限。
3、漱口液 2%，用于口腔病，成人每次用 15mL，漱后吐出，每 3小時(shí)一次；用于咽痛，需要時(shí)可吞咽，處方 24小時(shí)以8次的用量為限，即2.4g，小兒酌減。
阻滯麻醉，1～2%溶液，一次不超過(guò)0.4g；表面麻醉,1～2%溶液，噴霧或蘸藥貼敷，一次不超過(guò)0.25g; 浸潤(rùn)麻醉，1～2%溶液，每小時(shí)不超過(guò)0.4g；治心律失常，一次靜注1～3mg/kg，如無(wú)效，10～15分鐘后同量再注一次，同時(shí)取100mg加于5～10%葡萄糖液100～200mL內(nèi)作靜滴，一次治療總量4～6mg/kg。
不良反應(yīng)
總的發(fā)生率約為 6.3%，多數(shù)不良反應(yīng)與劑量有關(guān)。
1、神經(jīng)：視神經(jīng)炎、頭昏、眩暈、惡心、嘔吐、倦怠、語(yǔ)言不清、感覺(jué)異常及肌肉顫抖、驚厥、神智不清及呼吸抑制，需減藥或停藥。驚厥時(shí)可靜注地西泮、短效巴比妥制劑或短效肌肉松弛劑。
2、心血管：①大劑量可產(chǎn)生嚴(yán)重竇性心動(dòng)過(guò)緩、心臟停博、室顫、嚴(yán)重房室傳導(dǎo)阻滯及心肌收縮力減低，需及時(shí)停藥，必要時(shí)用阿托品、異丙腎上腺素或起博器治療；血壓下降時(shí)給予吸氧、糾正酸中毒及升壓藥；保持氣道通暢等及其他復(fù)蘇措施；②心房撲動(dòng)患者用時(shí)可能使心室率增快。
3、過(guò)敏反應(yīng)：有皮疹及水腫等表現(xiàn)應(yīng)停藥，高血藥濃度下可引起心血管抑制和呼吸停止。這些不良反應(yīng)的產(chǎn)生與誤入血管內(nèi)有完全關(guān)系。皮膚試驗(yàn)對(duì)預(yù)測(cè)過(guò)敏反應(yīng)價(jià)值有限。
4、脊髓注射或外用利多卡因均可能導(dǎo)致致命的支氣管痙攣。成人可能出現(xiàn)呼吸窘迫綜合征，但較罕見(jiàn)。
藥物相互作用
1、β受體阻滯藥可以減少肝血流量，故合用時(shí)可能減低肝臟對(duì)本品的清除，不良反應(yīng)增多加劇。
2、神經(jīng)肌肉阻滯藥合用較大劑量利多卡因（按體重 5mg/kg以上），可使這類(lèi)藥的阻滯作用增強(qiáng)。
3、與抗驚厥藥合用，可增加心肌抑制作用，產(chǎn)生心臟停搏。此外二者合用，中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)也增加。苯妥英鈉及苯巴比妥也可以增快本品的肝臟代謝，從而降低靜注后的血藥濃度。曾有報(bào)道用本品靜注再加以戊巴比妥靜注時(shí)，可產(chǎn)生窒息致死。
4、與其他抗心律失常藥如奎尼丁、普魯卡因胺及心得安并用時(shí)，療效及毒性均增加。與心得安合用可引起竇房停頓。與普魯卡因胺合用，可產(chǎn)生一過(guò)性譫妄及幻覺(jué)，但不影響本品的血藥濃度。
5、異丙腎上腺素，試驗(yàn)證明因增加肝血流量，故本品的總清除率隨之增高。
6、去甲腎上腺素，試驗(yàn)證明因減低肝血流量，故本品的總清除率下降。
7、與西咪替丁及與β受體阻滯劑合用可減少本品的清除，增加不良反應(yīng)。有報(bào)告普萘洛爾使利多卡因清除減少，而增大不良反應(yīng)的發(fā)生率。利多卡因與β受體拮抗劑合用有良好的相互作用。
8、與氯化琥珀膽堿及其他神經(jīng)肌肉阻滯劑同用，加強(qiáng)并延長(zhǎng)肌松作用。
禁忌癥
1、交叉過(guò)敏反應(yīng)，對(duì)其他胺類(lèi)局麻藥過(guò)敏者可能對(duì)本品也過(guò)敏，但利多卡因與普魯卡因胺、奎尼丁間尚無(wú)交叉過(guò)敏反應(yīng)的報(bào)道。
2、已有報(bào)道分娩前靜注本品，數(shù)分鐘胎兒血藥濃度可達(dá)母親血藥濃度的 55～100%。也有報(bào)道母親用藥后導(dǎo)致胎兒心動(dòng)過(guò)緩或過(guò)速，甚至引起新生兒高鐵血紅蛋白血癥，孕婦用藥須權(quán)衡利弊。新生兒用藥可引起中毒，早產(chǎn)兒的 T1/2為 3.16小時(shí)，較正常嬰兒長(zhǎng)（1.8小時(shí)）。
3、老年人用藥應(yīng)根據(jù)需要及耐受程度調(diào)整劑量，一般高齡患者（>70歲）劑量應(yīng)減半。
4、下列情況應(yīng)禁用；①阿斯綜合癥；②嚴(yán)重心臟阻滯，包括 Ⅱ或 Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯、雙束支阻滯；③嚴(yán)重竇房結(jié)功能障礙。
5、下列情況應(yīng)慎用；①充血性心力衰竭，嚴(yán)重心肌受損；②肝功能障礙；③老年人；④低血容量及休克；⑤不完全性房室傳導(dǎo)阻滯或室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯；⑥肝血流量減低；⑦腎功能障礙；⑧嚴(yán)重塞性心動(dòng)過(guò)緩；⑨預(yù)激綜合癥（可能加重）。
6、對(duì)患心臟和肝臟疾病的病人，應(yīng)減少利多卡因的劑量，在肝病患者中此藥的半衰期較長(zhǎng)。由于它能迅速通過(guò)胎盤(pán)和在新生兒體內(nèi)的半衰期延長(zhǎng)，所以有可能引起新生兒抑制。
7、通常只有在原有心率緩慢的胎兒才會(huì)出現(xiàn)致死的心動(dòng)過(guò)緩。
8、嚴(yán)重房室傳導(dǎo)阻滯禁用。
注意事項(xiàng)
1、對(duì)本品過(guò)敏、充血性心衰、嚴(yán)重心肌受損、心動(dòng)過(guò)緩、預(yù)激綜合征、肝腎功能障礙患者、二及三度房室傳導(dǎo)阻滯、有癲癇大發(fā)作史、肝功能?chē)?yán)重不全及休克患者禁用。
2、孕婦、乳母慎用。心、肝功能不全者，應(yīng)適當(dāng)減量。
3、新生兒用藥易引起中毒。早產(chǎn)兒半衰期約3．6小時(shí)，較正常嬰兒長(zhǎng)1．8小時(shí)。老年人應(yīng)根據(jù)耐受程度和需要而調(diào)整用量，大于70歲患者劑量應(yīng)減半。
4、靜注限用于抗心律失常。對(duì)動(dòng)脈硬化、血管痙攣、糖尿病患者與手指（趾）的麻醉，不宜加用血管收縮劑（如鹽酸腎上腺素）。
其它功效
利多卡因是一種局麻藥，也可用于室性心律失常的急癥治療。隨著人們對(duì)利多卡因的深入研究，發(fā)現(xiàn)它在治療其它疾病的方面也顯示出較好的效果。下面將就此作一總結(jié)。
1、治療前庭神經(jīng)炎 利多卡因能阻滯血管的交感神經(jīng)的興奮性，降低其對(duì)血管平滑肌的收縮作用，使副交感神經(jīng)興奮性相對(duì)增強(qiáng)，達(dá)到改善血液微循環(huán)的目的。它能改善內(nèi)耳前庭神經(jīng)周?chē)芄┭齼?nèi)淋巴回流障礙。方法：用利多卡因50~100毫克靜注，重者200~400毫克加入5%葡萄糖靜滴，每日1次，3天為1個(gè)療程。
2、預(yù)防氣管拔管時(shí)的心血管反應(yīng) 全麻患者的氣管內(nèi)插管，在手術(shù)即將結(jié)束時(shí)，需將麻醉劑劑量減至咽喉氣管反射恢復(fù)時(shí)才能拔出。拔管時(shí)可出現(xiàn)類(lèi)同于插管時(shí)的心血管反應(yīng)，還可引起嗆咳，對(duì)高血壓、冠心病、高顱壓患者極為不利。利多卡因可預(yù)防此反應(yīng)，用法為利多卡因1.5毫克/千克靜注。其機(jī)制與中樞抑制或?qū)π呐K的抑制有關(guān)。
3、治療新生兒嚴(yán)重驚厥 對(duì)反復(fù)驚厥者用利多卡因首次負(fù)荷量2毫克/千克，加最初維持量每小時(shí)6毫克/千克靜注，3日內(nèi)逐漸減量。
4、用于胃鏡插管檢查 將2%利多卡因含入口內(nèi)，5分鐘緩慢咽下，10分鐘后行插管檢查。與2%丁卡因噴霧法相比，利多卡因具有省時(shí)、簡(jiǎn)便、痛苦小的優(yōu)點(diǎn)，且利多卡因具有鎮(zhèn)靜作用，可消除患者的緊張情緒，減少胃液分泌及胃蠕動(dòng)。
5、治療急性胃源性腹痛 急性胃源性腹痛多由急性消化不良及胃酸分泌增多、黏膜充血水腫以至痙產(chǎn)生。口服利多卡因可緩解此類(lèi)疼痛，用法為2%利多卡因15毫克口服。
6、治療癲癇 利多卡因能通過(guò)血腦屏障，興奮繼以抑制中樞神經(jīng)元活動(dòng)，且能阻滯神經(jīng)與肌肉接頭處的傳遞，用于癲癇持續(xù)狀態(tài)療效較好。用利多卡因0.1克稀釋后靜注，發(fā)作即停止，復(fù)發(fā)者再用藥仍有效。
7、治療哮喘 利多卡因是刺激性咳嗽強(qiáng)有力的抑制藥，也可抑制支氣管哮喘。方法：用利多卡因5毫升（100毫克）霧化吸入，每天1次，呼吸、心率恢復(fù)正常，哮鳴音消失，動(dòng)脈血?dú)饣謴?fù)時(shí)間都明顯短于對(duì)照組。
8、治療呃逆 利多卡因治療呃逆的機(jī)制可能與其對(duì)外周和中樞神經(jīng)傳導(dǎo)的阻滯作用有關(guān)。用法：利多卡因100毫克加入莫非氏滴管，然后用500毫克加入10%葡萄糖內(nèi)以30~40滴/分的速度維持靜滴，呃逆控制后，維持1~2天。
9、治療腎絞痛 利多卡因有解痙、擴(kuò)張輸尿管及溫和的鎮(zhèn)痛作用，可緩解腎絞痛。用利多卡因100毫克稀釋后靜推，然后再給予200毫克加入輸液中靜滴。
10、治療術(shù)后膀胱無(wú)抑制性收縮 利多卡因能穿透黏膜阻滯周?chē)窠?jīng)的傳導(dǎo)，制成膠漿于直腸給藥，可阻滯逼尿肌神經(jīng)傳導(dǎo)而抑制逼尿肌的無(wú)抑制性收縮。用法：用維拉帕米40毫克直腸給藥，5分鐘后，再直腸灌注2%利多卡因20毫升，其顯效率（71%）高于單純維拉帕米組（38%）。
過(guò)敏性休克
若患者在用藥后出現(xiàn)突然下述癥狀：（1）由喉頭和支氣管水腫及痙攣引起的呼吸道癥狀：胸悶、氣短。呼吸困難。窒息、紫疳；（2）循環(huán)系統(tǒng)癥狀：面色蒼白，出冷汗，脈搏細(xì)弱，血壓下降；（3）神智喪失，大小便失禁，暈倒，昏迷，應(yīng)考慮過(guò)敏性休克的發(fā)生，利多卡因一旦發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)，應(yīng)立即使患者平臥或者頭軀干稍微抬高以利于呼吸，下肢抬高15度～20度，有利于靜脈回流，保持呼吸通暢，保持比較正常的體溫。應(yīng)分秒必爭(zhēng)，緊急進(jìn)行搶救，可立即皮下注射1：1000腎上腺素，一次用量，成人0.5～1.0mL，小兒0.5mL，必要時(shí)候靜脈注射，如果癥狀不緩解，每20分鐘～30分鐘繼續(xù)皮下或靜脈注射0.5mL，直至脫離危險(xiǎn)期為止，必要時(shí)還可以肌內(nèi)式靜脈注射的塞米松，一次2～20mg，應(yīng)注意就地?fù)尵龋诓∪宋疵撾x危險(xiǎn)期以前，不宜轉(zhuǎn)移就診或不必要的移動(dòng)。在上述搶救的同時(shí)，應(yīng)用抗組織胺類(lèi)藥物及靜脈滴注腎上腺皮質(zhì)激素類(lèi)藥物。
專(zhuān)家點(diǎn)評(píng)
利多卡因是應(yīng)用廣泛的中效酰胺類(lèi)局麻藥，因其脂溶性、蛋白結(jié)合率都比普魯卡因高，穿透細(xì)胞的能力強(qiáng)，所以它比普魯卡因起效快、作用時(shí)間長(zhǎng)，作用強(qiáng)度是普魯卡因的4倍。利多卡因?qū)Ω鞣N病因引起的心動(dòng)過(guò)速有效率高達(dá)80%以上，且較安全。因此利多卡因可作為各種病因引起的急性室性心律失常的首選藥物。
中毒
利多卡因（賽羅卡因）為酰胺類(lèi)局部麻醉藥及抗心律失常藥。
中毒原因多見(jiàn)于用量過(guò)大或靜注速度過(guò)快；肝病病人長(zhǎng)期應(yīng)用治療劑量，也可發(fā)生嚴(yán)重中毒；心動(dòng)過(guò)緩或有重度房室傳導(dǎo)阻滯患者應(yīng)用本藥可使病情惡化。
本藥吸收迅速，靜注后15～30min發(fā)生作用，持續(xù)作用時(shí)間約10～20min。肌注后5min發(fā)生藥效，持續(xù)45～60min后減弱。口服后的代謝產(chǎn)物對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性較大。
本品90%經(jīng)肝代謝，肝功能不全患者清除利多卡因的能力降低45%，心力衰竭時(shí)清除此藥能力降低47%，由腎臟排出僅有10%～20%。
此藥中毒血藥濃度為21.25μmol/L，若達(dá)到25.5μmol/L，常出現(xiàn)中樞神經(jīng)中毒癥狀。
本藥主要損害神經(jīng)系統(tǒng)，心臟及產(chǎn)生過(guò)敏反應(yīng)。
臨床表現(xiàn)
1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀：嗜睡、眩暈、倦怠、視力聽(tīng)力障礙、精神欣快、躁動(dòng)不安、驚厥、感覺(jué)異常、惡心、嘔吐、語(yǔ)言不清和呼吸困難。
2.嚴(yán)重中毒時(shí)出現(xiàn)極度憂(yōu)慮、精神錯(cuò)亂、定向力和神志障礙甚至出現(xiàn)癲癇樣抽搐、血壓下降、竇性心動(dòng)過(guò)緩、房室傳導(dǎo)阻滯，甚至發(fā)生竇性停搏、心搏驟停和呼吸停止。
治療
利多卡因中毒的治療要點(diǎn)為：
1.由于此藥作用迅速短暫，故停藥后一般不良反應(yīng)及癥狀常可迅速解除。
2.誤服大量本藥后，立即靜注50%葡萄糖液以促進(jìn)排泄。
3.驚厥和抽搐時(shí)，用地西泮和巴比妥類(lèi)藥物。
4.血壓下降可用升壓藥物。
利多卡因用途
制劑和規(guī)格
- 利多卡因有多種制劑和規(guī)格，臨床常用其鹽酸鹽。它們的給藥方法、途徑和吸收速度、穩(wěn)定性都不一樣，各有特點(diǎn)。不同廠家的制劑因制作工藝不同，其藥物效果和不良反應(yīng)可能也不一樣，具體如何選擇請(qǐng)咨詢(xún)醫(yī)生。
- 鹽酸利多卡因注射液：4毫克/2毫升；20毫克/1毫升；100毫克/5毫克；400毫克/20毫升。
- 鹽酸利多卡因凝膠劑：0.2克/10g克；0.4g克/20克。
- 鹽酸利多卡因眼用凝膠劑：17.5毫克/5毫升。
- 鹽酸利多卡因氣霧劑：2.4%。
- 鹽酸利多卡因膠漿劑：0.4克/20克。
- 鹽酸利多卡因漱口劑：200毫克/100毫克。
- 鹽酸利多卡因貼劑：0.5%。
用藥前須知
什么情況禁止使用
- 對(duì)本品過(guò)敏、阿-斯綜合征、預(yù)激綜合征患者禁用。
- 嚴(yán)重心傳導(dǎo)阻滯（包括竇房、房室、及心室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯）患者禁用。
- 蛛網(wǎng)膜下隙阻滯禁用。
- 嚴(yán)重心肌受損者禁用。
謹(jǐn)慎或者避免使用
- 老年患者應(yīng)慎用。
- 妊娠期婦女、新生兒和早產(chǎn)兒慎用。
- 低血容量、心臟傳導(dǎo)阻滯或其他傳導(dǎo)障礙患者慎用。
- 心動(dòng)過(guò)緩、呼吸抑制或肝腎功能不全、充血性心力衰竭。
- 鹽酸利多卡因與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物，使用鹽酸利多卡因前請(qǐng)務(wù)必告知醫(yī)生，并咨詢(xún)醫(yī)生是否能用藥，如何用藥。
- 藥物是有不良反應(yīng)的。但也不要因害怕不良反應(yīng)而拒絕用藥。你可以仔細(xì)閱讀藥物說(shuō)明書(shū)或者咨詢(xún)醫(yī)生，了解鹽酸利多卡因的藥物不良反應(yīng)，做好一定的心理準(zhǔn)備。
如何用藥
- 鹽酸利多卡因?yàn)樘幏剿帲仨氂舍t(yī)生根據(jù)病情開(kāi)處方拿藥，并遵醫(yī)囑用藥，包括用法、用量、用藥時(shí)間等。不得擅自按照藥物說(shuō)明書(shū)自行用藥。
- 注射劑應(yīng)在醫(yī)院由護(hù)士操作完成，不要自行在家使用。
- 貼劑：每24小時(shí)一次，貼于患處12小時(shí)，同時(shí)使用最多可以使用3貼。
- 氣霧劑：鼻腔、口、咽喉部小手術(shù)每1～2分鐘在局部噴霧2次，一次噴3下，每次噴4.5毫克，一共為27毫克。過(guò)1～2分鐘后手術(shù)；氣管鏡檢查每3分鐘在咽喉部位噴2次，一次噴2下，一共為27毫克。成人劑量不可以超過(guò)100毫克（大約22噴）。
- 眼用凝膠劑：在眼科檢查前，一次2滴，滴眼，如果操作時(shí)間過(guò)長(zhǎng)，可以重復(fù)使用。
- 膠漿劑：婦女用于陰道檢查，用棉簽蘸5～7毫升涂于局部；成人用于咽喉氣管、食管、尿道等導(dǎo)管的外壁；用于膀胱鏡檢查、尿道擴(kuò)張術(shù)治療時(shí)劑量為200～400毫克。
- 漱口劑：口腔麻醉時(shí)，漱口后吐出也可以徐徐咽下。咽喉麻醉時(shí)，漱口后咽下。成人用于黏膜疼痛時(shí)，每日6次，劑量在5～10毫升，每天最大劑量不可以超過(guò)60毫升；插管前麻醉時(shí)，上消化道時(shí)，每日6次，一次5～15毫升，一口吞下；插管前用10～15毫升。12歲以下兒童用于黏膜疼痛時(shí)，每日不超過(guò)4次，每公斤不超過(guò)4毫克；3歲以下兒童可以用棉簽蘸取本品涂于患處，每日不超過(guò)4次。
- 表面麻醉：用于咽喉部位時(shí)可以用2%～4%的溶液噴霧，一次不可以超過(guò)100毫克。用于尿道灌注時(shí)，用1%～2%的溶液，一次不可以超過(guò)200毫克。
- 神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯、硬膜外麻醉：用1%～2%的溶液（可以加入腎上腺素）。
- 浸潤(rùn)麻醉：用0.2%～0.5%的溶液（可以加入腎上腺素）用量一次不可以超過(guò)0.4克。
- 靜脈麻醉：用藥劑量為50～300毫克（10～60毫升），可以用不含腎上腺素溶液的0.5%。
- 靜脈注射、滴注：先以一次50～100毫克或按體重1～2毫克/千克靜脈注射，見(jiàn)效后，每分鐘1～4毫克靜脈滴注，以每分鐘2毫克最為適宜，持續(xù)滴注時(shí)間不超過(guò)24小時(shí)。靜脈注射時(shí)在30秒內(nèi)，注射后如果無(wú)效，再過(guò)5～10分鐘注射1次，直到見(jiàn)效為止，但1小時(shí)內(nèi)不可以超過(guò)200～300毫克。
- 兒童用藥濃度以0.5%～1%為宜；美國(guó)建議成人劑量為每公斤4毫克，兒童每日每公斤3毫克。
注意事項(xiàng)
- 麻醉前必須準(zhǔn)備好各種搶救器材。
- 嚴(yán)密監(jiān)測(cè)患者的血壓、心電圖、呼吸。
- 誤服本品后（大量），立即滴注10%葡萄糖注射液。
- 如有低血鉀，應(yīng)先補(bǔ)鉀，再用藥。
- 貼劑只能用于完整皮膚，皮膚破潰處不能使用。
- 心律失常時(shí)應(yīng)靜脈給藥，要長(zhǎng)時(shí)間連續(xù)滴注，維持有效治療濃度，逐漸停藥。
- 不含腎上腺素、防腐劑的本品，可以靜脈給藥。
- 患有肝病、心力衰竭的人，使用本品時(shí)的t1/2可延至10～12小時(shí)，使用時(shí)減量。
- 用于局麻的本品劑量較普魯卡因1/3～1/2（毒性反應(yīng)強(qiáng)于普魯卡因），用量必須適當(dāng)控制。
- 不宜用于蛛網(wǎng)膜下腔阻滯（本品彌散性強(qiáng)）。
- 充血性心力衰竭的患者的血藥濃度比正常人要高，容易中毒。所以使用時(shí)需要減量。
- 多次用藥后容易產(chǎn)生耐藥性，劑量從小劑量開(kāi)始增加。
- 先注入試驗(yàn)劑量3～5毫升的溶液（硬膜外用量較大），仔細(xì)觀察證實(shí)確已注入硬膜外時(shí)，再全量硬膜外麻醉。
發(fā)生了藥物不良反應(yīng)怎么辦
- 藥物是有不良反應(yīng)的。如果不良反應(yīng)較大，需要就醫(yī)。醫(yī)生會(huì)根據(jù)不良反應(yīng)的輕重以決定是否繼續(xù)用藥，還是換用其他藥物。如果不良反應(yīng)癥狀不嚴(yán)重，適當(dāng)對(duì)癥處理，可以堅(jiān)持用藥。
利多卡因應(yīng)該如何保存
- 鹽酸利多卡因藥品密封、室溫保存。
- 藥物要遠(yuǎn)離兒童。
常見(jiàn)不良反應(yīng)
- 常見(jiàn)的鹽酸利多卡因不良反應(yīng)主要包括：
- 靜脈使用本品可作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，引起嗜睡、感覺(jué)異常、肌肉震顫、驚厥昏迷及呼吸抑制等不良反應(yīng)。
- 過(guò)敏（皮疹、面紅、皮疹、蕁麻疹）
- 呼吸抑制
- 低血壓、心動(dòng)過(guò)緩
- 抑制心肌收縮力、心輸出量下降
- 心房傳導(dǎo)速度減慢、房室傳導(dǎo)阻滯
- 嗜睡、感覺(jué)異常、肌肉震顫、驚厥昏迷
- 其他不良反應(yīng)請(qǐng)仔細(xì)閱讀藥品說(shuō)明書(shū)。
相互作用
- 與西咪替丁合用會(huì)降低本品的腎清除率。
- 與巴比妥類(lèi)合用會(huì)使本品的局麻作用減弱，呼吸暫停發(fā)生率增高。
- 與β受體拮抗藥合用時(shí)會(huì)抑制本品的排泄，血藥濃度提高，可能會(huì)發(fā)生中毒。
- 與普魯卡因胺合用，可產(chǎn)生一過(guò)性譫妄及幻覺(jué)，但不影響本品血藥濃度。
- 異丙基腎上腺素因增加肝血流量，可使本品總清除率升高，去甲腎上腺素因減少肝血流量，可是本品總清除率下降。
婦女能否使用
- 根據(jù)美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）頒布的標(biāo)準(zhǔn)，鹽酸利多卡因?qū)儆谌焉锲诎踩燃?jí)B：在動(dòng)物繁殖性的研究未呈現(xiàn)對(duì)胎兒有風(fēng)險(xiǎn)，但沒(méi)有在妊娠婦女進(jìn)行適當(dāng)、有對(duì)照組的研究。
- 妊娠期婦女應(yīng)權(quán)衡利弊，在利大于弊的情況下使用；哺乳期婦女慎用，如確需要，應(yīng)暫停哺乳喂養(yǎng)。
如何合理使用
- 藥物必須合理使用，避免濫用。處方藥應(yīng)該由醫(yī)生開(kāi)具，非處方藥應(yīng)該仔細(xì)閱讀藥物說(shuō)明書(shū)。
- 鹽酸利多卡因是局麻藥，必須由醫(yī)生根據(jù)你的病情開(kāi)處方使用。
- 鹽酸利多卡因需要遵照醫(yī)生處方足量、足療程應(yīng)用。病情完全控制前你的癥狀可能會(huì)有所減輕，但不要輕易減量、停藥。
參考資料
[1]
利多卡因過(guò)敏怎么辦？2019-02-09T10:49:03+08:00[引用日期2022-05-26 19:09:00]
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