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氨氯地平
本詞條是多義詞，共2個義項
藥物
基本信息
| 中文名 | 氨氯地平 |
| 外觀 | 黃色固體 |
| 別名 | 阿洛地平 苯甲酸氨氯地平 二氫吡啶磺酸鹽 |
| 化學式 | C20H25ClN2O5 |
| 熔點 | 178-179oC |
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簡介
用途
- 氨氯地平用于治療高血壓。
- 氨氯地平用于治療慢性穩(wěn)定型心絞痛。
- 氨氯地平也可用于血管痙攣性心絞痛。
制劑規(guī)格
- 氨氯地平通常制成片劑，不同廠家的制劑因制作工藝不同，其藥物效果和不良反應可能也不一樣，具體如何選擇請咨詢醫(yī)生。
- 氨氯地平片劑：2.5毫克；5毫克；10毫克。
禁止使用
- 對本品過敏者禁用；
- 心源性休克患者禁用；
- 急性不穩(wěn)定型心絞痛患者禁用；
- 肝功能不全者禁用；
- 曾患心肌梗死的患者禁用；
- 嚴重主動脈狹窄禁用。
避免使用
- 本品只在非常必要時方可用于孕婦；
- 哺乳期婦女如確需使用，應停止哺乳；
- 心功能不全患者，需慎用本品；
- 低血壓患者，需慎用本品；
- 兒童用藥的安全性和有效性尚未確定，需慎用本品；
- 老年人的清除率降低從而導致AUC升高，用藥時應酌情減量。
- 氨氯地平與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物，使用氨氯地平前請務必告知醫(yī)生，并咨詢醫(yī)生是否能用藥，如何用藥。
- 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者咨詢醫(yī)生，了解氨氯地平的藥物不良反應，做好一定的心理準備。
用藥方法
- 氨氯地平為處方藥，必須由醫(yī)生根據病情開處方拿藥，并遵醫(yī)囑用藥，包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。
- 片劑在服用時，不要咀嚼、壓碎，應該整個吞服。每天按時、按量服用。不要自行隨意加量、減量或者超期用藥。
- 開始口服5毫克，1次/日，如有必要，可加量至10毫克，1次/日。
注意事項
保存
- 氨氯地平藥品應該在室內避光、干燥處密閉保存。
- 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
- 藥物要遠離小孩。
不良反應
相互作用
妊娠期和哺乳期
- 對孕婦用藥缺乏相應的研究資料，但根據動物試驗結果，本品只在非常必要時方可用于孕婦。
- 尚不知本品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應中止哺乳。
合理使用
- 藥物必須合理使用，避免濫用。處方藥應該由醫(yī)生開置，非處方藥應該仔細閱讀藥物說明書。
- 氨氯地平是處方藥，必須由醫(yī)生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風險：浪費藥物資源，貽誤病情，產生耐藥，嚴重藥物不良反應。
- 氨氯地平需要遵照醫(yī)生處方足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕，但不要輕易減量、停藥，以免形成耐藥、病情反復或者再次加重。
專家點評
- 氨氯地平為長效鈣拮抗劑，每天服用一次即可維持24h，穩(wěn)態(tài)血藥濃度，對治療高血壓和心絞痛均較適宜，其對非缺血性心肌病并發(fā)的CHF可能有效，但目前還不推薦使用。
物化性質
密度：1.227g/cm
沸點：527.2oC
折射率：1.546
外觀與性狀：黃色固體
計算化學數據
疏水參數計算參考值（XlogP）：無
氫鍵供體數量：2
氫鍵受體數量：7
可旋轉化學鍵數量：10
互變異構體數量：5
拓撲分子極性表面積：99.9
重原子數量：28
表面電荷：0
復雜度：647
同位素原子數量：0
確定原子立構中心數量：0
不確定原子立構中心數量：1
確定化學鍵立構中心數量：0
不確定化學鍵立構中心數量：0
共價鍵單元數量：1
化合物藥品
藥品名稱
氨氯地平
英文名稱
Amlodipine
氨氯地平的別名
絡活喜；苯磺酸氨氯地平；安洛地平；阿洛地平；二氫吡啶磺酸鹽；Norvasc；Norvase；AmldipineBesylate
分類
循環(huán)系統藥物>抗心絞痛藥物>離子拮抗劑
劑型
片劑：2.5mg，5mg，10mg。
氨氯地平的藥理作用
2、擴張正常和缺血區(qū)的冠狀動脈及冠狀小動脈，增加冠脈痙攣（變異型心絞痛）患者的心肌供氧。
氨氯地平的藥代動力學
口服后6～12h后血藥濃度達峰值，血清半衰期為35～50h，97.5%與血漿蛋白結合。氨氯地平大部分在肝臟代謝，原形藥排泄<10%（其中尿中約5%），腎清除是代謝物主要排泄途徑（60%），隨糞便排泄20%～25%，肝功能不全的患者半衰期可長達60h。
氨氯地平的適應證
1、高血壓，可單獨使用或與其他抗高血壓藥聯合使用。
氨氯地平的禁忌證
2、嚴重低血壓。
注意事項
1、（1）由于藥物可引起血壓降低，因此主動脈狹窄患者慎用；
（2）充血性心力衰竭，特別是與β-受體阻滯藥合用時慎用；
（3）肝功能損害時藥物代謝下降，半衰期延長，需慎用。
3、氨氯地平對β-受體阻滯藥突然停藥引起的撤藥反跳現象沒有保護作用，停用β-受體阻滯藥應緩慢。
6、服藥后如出現持續(xù)性皮膚反應，應停藥。
7、藥物過量及處理：過量可引起顯著而持久的外周血管擴張，導致嚴重低血壓和反射性心動過速。也可出現心動過緩、Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯、心跳停搏。處理：可以采取洗胃。一旦發(fā)現過量服藥應立即進行心臟、呼吸監(jiān)護，頻繁測量血壓。如出現低血壓，應抬高四肢，補液。如對上述保守治療仍無反應，在無禁忌證情況下，可以給予血管收縮藥（如去氧腎上腺腎上腺腎上腺素、多巴胺、去甲腎上腺上腺上腺素），并密切關注循環(huán)容量和尿量。靜脈給予葡萄糖酸酸酸鈣可能有助于逆轉鈣通道阻滯。如出現心動過緩，應給予阿托品、異丙腎上腺上腺上腺素及氯化鈣，如有適應證應安置心臟起搏器。由于氨氯地平與血漿蛋白高度結合，因此血液透析不能奏效。
氨氯地平的不良反應
有頭痛、輕中度水腫、疲倦、惡心、面紅、心悸和頭暈。
氨氯地平的用法用量
初始每次5mg，每天1次，最大可增至每次10mg，每天1次。
氨氯地平與其它藥物的相互作用
2、與β-受體阻滯藥聯用可有效地治療心絞痛或高血壓，但合用二氫吡啶類鈣通道阻滯藥與β-受體阻滯藥可能導致嚴重低血壓或心動過緩，在左室功能下降、心律失常或主動脈狹窄的患者更明顯。如需兩藥聯用，應仔細監(jiān)測心臟功能，特別是有潛在心力衰竭的患者。
3、沙奎那韋可抑制細胞色素P4503A，可使氨氯地平代謝減少，血藥濃度升高，毒性增強。
4、使用芬太尼麻醉時，鈣通道阻滯藥（包括氨氯地平）和β-受體阻滯藥合用可導致嚴重低血壓。
5、地拉費定是細胞色素P4503A4的抑制藥，可減少許多二氫吡啶類鈣通道阻滯藥的代謝。氨氯地平如與其合用，可引起血藥濃度升高，毒性增強。
6、奎奴普汀/達福普汀可抑制氨氯地平經細胞色素P4503A4介導的代謝，增強氨氯地平毒性，必要時應減少用量。
8、鈣通道阻滯藥可增強丁咯地爾的降血壓效應，氨氯地平與丁咯地爾合用時應注意。
10、與鋰劑同用，可引起神經中毒，出現惡心，嘔吐、腹瀉、共濟失調，震顫和（或）麻木，故須注意。
11、與非甾體抗炎藥、口服抗凝藥合用，有增加胃腸道出血的可能。非甾體類抗炎藥尤其吲哚美辛還可減弱氨氯地平的降壓作用，可能由于抑制前列腺素合成和（或）引起水、鈉潴留。
12、萘夫西林可誘導細胞色素P4503A酶系統，降低氨氯地平療效。
13、利福平可誘導一些鈣通道阻滯藥的代謝，雖然目前尚無與氨氯地平發(fā)生相互作用的報道，但如合用，氨氯地平的療效可能會下降。
14、擬交感胺可減弱氨氯地平的降壓作用。
15、與雌激素同用可增加液體潴留而增高血壓。
17、磺吡酮可使氨氯地平蛋白結合增加，引起血藥濃度變化。
18、氨氯地平對地高辛的腎臟清除和地高辛血藥濃度無明顯的影響。
參考資料
[1]
氨氯地平片的功效與副作用_高血壓_快速問醫(yī)生 · 快速問醫(yī)生[引用日期2021-12-13]
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